Es fehlen ein paar Namen (besonders neuere Medikamente, diese werden demnächst nachgetragen).

Einsatzgebiet

• Generalisierte tonisch-klonische Anfälle (Grand-mal-Anfälle, Grand-Maux, GM) und einfach u. komplexe fokale Epilepsien werden mit derselben Medikamentengruppe behandelt. Aus mehreren mit großem Patientengut durchgeführten Untersuchungen geht hervor, dass folgende etwa gleich wirksam sind (führen in ca. 80% zur Anfallsfreiheit)
  • Carbamazepin (alterantiv: Oxcarbacepin)
  • Valproat
  • Phenytoin (neu: Fosphenytoin)
  • neu: Topiramat
• bei fokalen Anfällen etwas weniger wirksam
  • Primidon und
  • Phenobarbital
• bei primär generalisierten Epilepsien
  • Valproat
  • Ethosuximid
  • Lamotrigin
• bei BNS-Krämpfen
  • ACTH
  • Clobazam
• neuere Antiepileptika
  • Topiramat (breites Einsatzgebiet, auch Monotherapie)
  • Gabapentin (breites Einsatzgebiet, Mono- oder Zusatztherapie)
    • Spezialgebiet: Schmerztherapie
  • Fosphenytoin (besseres Profil als Phenytoin)

Carbamazepin

Neurotop® 200 mg tbl, 400mg tbl, ret 300mg tbl, ret 600mg tbl
Tegretol® 200mg tbl, 400mg tbl, ret 200 mg ftbl, ret 400mg ftbl,
Tegretol® orale Susp (5ml=100mg), Zäpfchen 125mg u. 250mg

• Plasma-HWZ: 12 – 17h
• mittlere Dosis: 15 – 20mg/kgK/d bzw. 1,2g/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 5-7ĩg/ml
• Therapiebeginn:
  • Es dauert 4 – 6 Tage, bis eine Steady-State-Konzentration erreicht wird
  • daher sollte bei ambulanter Einstellung ca. alle 5 Tage die Dosis um 50 – 100mg erhöht werden bis zur therapeutischen Wirksamkeit
• Nebenwirkungen
  • weniger als bei Phenytoin

Diazepam

Gewacalm® 10mg A, 2mg tbl, 5mg tbl, 10mg tbl
Psychopax® Tropfen (3gtt = 1mg)
Stesolid® 5 mg u. 10mg Rektaltuben (je 2,5ml)
VALIUM® „Roche“ 10 mg A, 5mg tbl, 10mg tbl

• HWZ: 20– 40h
• mittlere Dosis: 0,2 – 0,4mg/kgKG/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 0,2 – 0,5ĩg/ml
• Therapiebeginn
  • Steady state wird nach 4 – 6 Tagen erreicht
• Benzodiazepine sind für die Langzeittherapie nicht geeignet; nach allgemeiner Erfahrung verlieren sie nach einer gewissen Zeit an Wirkung
• Therapieversuche mit intermittierender Dosierung waren nicht immer erfolgreich, dagegen für die Akutbehandlung i.v. oder als Rektiole wirksam
• Auch Clonazepam (RivotrilŽ) ist für die Akuttherapie geeignet:  jeweils nur 1/10 der Diazepam-Dosis erforderlich. Andere Benzodiazepine (z.B. Clobazam = FrisiumŽ) werden bei der kindlichen Epilepsie genutzt
• Nebenwirkungen
  • Müdigkeit
  • Toleranz, Entzugssymtome, Abhängigkeit
  • Atemdepression
  • Exazerbation tonischer Anfälle
  • Hypersalivation
  • Muskelhypotonie
  • Ataxie
  • Dysphorie
  • Intoxikation
• Kontraindikationen: hepatische Porphyrie, Myasthenie

Eslicarbazepim

Zebinix®

Ethosuximid

PETINIMID® kps (=250mg), Sirup (1ml=50mg)
SIMATIN® Sirup (1ml=50mg)
SUXINUTIN® kps (=250mg), Saft (1 Teel.=5ml=250mg)
ACRISUXIN® kps (=150mg)

• HWZ: 48 – 60h
• mittlere Dosis: 15 – 20mg/kgKG/d bzw. 1g/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 40 – 80ĩg/ml
• Therapiebeginn
  • Steady-state wird nach 8 – 10 Tagen erreicht
  • Dosiserhöhung alle 7 – 10 Tage um 250mg
• Nebenwirkungen:
• nicht bei GM wirksam

Felbamat

Taloxa® tbl 400mg tbl 600mg, orale susp 600mg/5ml.

• In kontrollierten Studien eine Anfallsreduktion um 50% von partiellen Anfällen, Reduktion um 25-34% von generalisierten Anfällen. Zur Zeit eingesetzt bei schwer behandelbaren Epilepsien nach dem 2. LJ
• HWZ: 15 – 23h
• mittlere Dosis
  • über 14LJ: 2400mg – 3600m
  • unter 14LJ: bis max. 45mg/kgKG/d
  • Dosierung als 2-mal Gabe pro Tag
• therapeutische Plasmaspiegel: 18 –82mg/ml
• Therapiebeginn
  • über 14LJ: initial 600 – 1200mg/d
  • wöchentlich steigern bis max. 3600mg/d
  • unter 14LJ: initial 7,5 – 15mg/kgKG/d
  • steigern bis max. 45mg/kgKG/d
• Nebenwirkungen
  • Allergische Reaktionen bis zu 2 – 3 Wochen nach Therapiebeginn
  • Thrombopenie, Leukopenie, Panzytopenie, aplastische Anämie
  • Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Gewichtsabnahme
  • Somnolenz, Minderung des Reaktionsvermögens!
  • Gangstörung, Doppelbilder
  • Kopfschmerzen
  • Selten Leberversagen
• Kontraindikationen
  • Allergische Reaktionen, Leberfunktionsstörung
• Kontrolle
  • alle 2 Wochen: BB, Transaminasen, Bilirubin

Gabapentin

z.B. Neurontin®, mehrere Generika: 300mg, 400mg, 600mg und 800mg kps./ftbl.

• HWZ: 5 – 7h
• mittlere Dosis: 900 – 1200mg/d (max. 2400mg)
• therapeutische Plasmaspiegel: nicht relevant
• Therapiebeginn
  • 1. Tag: 300mg
  • 2. Tag: 600mg
  • 3. Tag (und weiter): 900 – 1200mg
• Nebenwirkungen
  • Müdigkeit, Schwindel, Ataxie, Koordinationsstörung, Nystagmus
  • Kopfschmerzen
  • Amblyopie, Diplopie
  • Tremor
  • Dysarthrie
  • Denkstörung, Amnesie, Senkung des Reaktionsvermögens!
  • Mundtrockenheit, Übelkeit, Erbrechen, Obstirpation, Appetitstörung
  • Rhinitis, Pharyngitis, Husten
  • Ödeme
  • Impotenz
  • Zahnanomalien
  • Leukopenie
  • Pruritus
  • Pankreatitis
• Kontraindikationen
  • Pankreatitis, z.Z. nicht als Monotherapie

Lacosamid

Vimpat®

Lamotrigin

Lamictal® oder Generika: 25mg tbl, 50mg tbl, 100mg tbl, 200mg tbl, 5mg lösl. tbl

• HWZ
  • 30h
  • in Kombination mit Valproinsäure 60h
  • in Kombination mit Carbamazepin oder Phenytoin dagegen 15h
• mittlere Dosis
  • üblicherweise bei enzyminduzierender Begleitmedikation (CBZ, DHP) 200 – 400mg/d
  • bei gleichzeitiger Gabe von Valproinsäure muß Dosis halbiert werden
• generelle Ausdosierung bis Anfallsfreiheit (max. 1000mg/d)
• therapeutische Plasmaspiegel: 1 – 15ĩg/ml
• Therapiebeginn:
  • langsames Einschleichen zur Vermeidung von Exanthemen notwendig
    • v.a. in Kombination mit Valproinsäure
• Nebenwirkungen
  • Exantheme, allergische Reaktionen (Quincke-Ödem, Stevens-Johnson, Lyell)
  • Doppelbilder (v.a. in Kombination mit Carbamazepin)
  • Ataxie, Nystagmus, Schwindel
  • Schläfrigkeit oder Schlaflosigkeit, Müdigkeit
  • Kopfschmerzen
  • gastrointestinale Beschwerden
  • Reizbarkeit
• Kontraindikationen
  • Störungen der Leber- und Nierenfunktion, Schwangerschaft u. Stillzeit
• Kontrollen
  • Transaminasen, Kreatinin, E´lyte, BB

Levetiracetam

Oxcarbazepin

Triletpal® oder Generikum

Phenytoin

Epanutin® Amp. (=250mg/5ml), kps (=100mg)- Kapseln
Epanutin® orale Susp. (=30mg/5ml)
EPILAN-D® – Gerot tbl (=100mg)
PHENHYDAN® Injektionslösung (=250mg/5ml)
Epilan® – Gerot tbl (=100mg Mephenytoin)

• HWZ: > 24h (dosisabhängig)
• mittlere Dosis: 5 – 6 mg/kgKG/d bzw. 300mg/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 14 – 23mg/d
• Therapiebeginn:
  • es dauert bis zu 15 Tagen, um eine Steady-state-Konzentration zu erreichen,
  • dabei zwingt eine nicht lineare Pharmakokinetik zur vorsichtigen Aufsättigung
  • ab einer bestimmten, individuell unterschiedlichen Dosis steigt der Plasmaspiegel überproportional an, mit der Gefahr einer Intoxikation
  • alle 2 Wochen um 100mg erhöhen
    • ab 10ĩl/ml Plasmaspiegel um 50mg erhöhe
    • ab 15ĩg/ml um 25mg.
• aufgrund der langen Halbwertszeit ist eine Einmaldosis/Tag möglich
  • jedoch wird von einigen Autoren in den ersten Behandlungstagen eine „Überdosierung“ empfohlen
• ein Teil wird an Albumin gebunden, bis alle Bindungsstellen abgesättigt sind
• ist eine rasche Wirksamkeit erforderlich
  • 1. Tag: 500mg
  • 2. Tag: 400mg
  • ab 3. Tag: 300mg
• ist ein sofortiger Wirkungseintritt erwünscht
  • eine Ampulle i.v.
• anschließend Infusion (Phenytoingabe wie bei Status epilepticus)
• Bioverfügbarkeit: bei i.m.-Gabe nicht ausreichend
• Nebenwirkungen
  • Allergische Reaktionen
  • Tremor
  • Ataxie, Dysarthrie
  • Schwindel, Doppelbilder, Nystagmus0
  • Appetitmangel, Nausea, Erbrechen
  • Apathie
  • delirante Symptome
  • megaloplastische Anämie
  • Hirsutismus
  • Kleinhirnatrophie
  • Osteopathie
  • extrapyramidale Hyper- oder Dyskinesien
  • PNP
  • Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom
  • Verminderte Wirksamkeit oraler Kontrazeptiva
• Kontraindikationen
  • hepatische Porphyrie
  • myoklonische Anfälle
  • hochgradiger AV-Block
  • sinus-atrialer Block
  • Schwangerschaft

Phenobarbital

Maliasin® 25mg drg, 100mg drg (100mg Barbexaclon = 60mg Phenobarbital)

• HWZ: ca. 100h
• mittlere Dosis: 2 – 3mg/kgKG/d,  bzw. 200mg/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 18 – 38ĩg/ml
• Therapiebeginn
  • Steady-state wird nach 14 – 21 Tagen erreicht,
  • daher alle 2 – 3 Wochen Dosiserhöhung um 50 – 100mg
• Vorteil: Einmaldosis möglich, selten Überempfindlichkeitsreaktionen
• Nebenwirkungen
  • Durch Enzyminduktion wird die Wirkung von Antikoagulantien und Kontrazeptiva vermindert

Primidon

Mysoline® tbl (=250mg)

• HWZ: 3 – 13h
• mittlere Dosis: 10 – 15mg/kgKG/d bzw. 1g/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 5 – 20ĩg/ml
• Therapiebeginn:
  • Relativ schnelles Erreichen einer Steady-state-Konzentration (2 – 3 Tage)
  • Mehrfachdosis erforderlich
  • alle 3 Tage um 50 – 100mg erhöhen
• Nebenwirkungen
  • wie Phenobarbital
  • durch Enzyminduktion wird die Wirkung von Antikoagulantien und Kontrazeptiva vermindert

Tiagabin

 

Topiramat

Topamax® und Generika (25/50/100/200mg)

• Indikation
  • Monotherapie oder Zusatztherapie
  • partiellen Anfallsformen mit oder ohne sekundärer Generaliseirung.
• Kontraindikation
  • Bekannte Überempfindlichkeit  gegenüber einem Bestandteil des Präparates
• Schwangerschaft und Stillperiode
  • Vorsicht, keine Information

Valproinsäure

Depakine®, Convulex® und Generika
150 mg kps, 200mg kps, 300mg kps, 500mg kps

Convulex® Sirup 50 mg/ml f. Kinder, gtt 300mg/ml
Depakine® chrono ret 300 mg ftbl, chrono ret 500 mg ftbl
Depakine® 300 mg/ml – Tropfen

• HWZ: 4 – 15h
• mittlere Dosis: 15 – 20mg/kgKG/d bzw. 1,2 g/d
• therapeutische Plasmaspiegel: 100ĩg/ml
• Therapiebeginn
  • Steady state wird nach 2 – 4 Tagen erreicht
  • wöchentliche Steigerung um 300mg
• Nebenwirkungen
  • Gefährliche NW schließen viele Patienten von der Behandlung aus, obwohl Valproinsäure im Gegensatz zu Ethosuximid auch bei GM wirksam ist.

Vigabatrin

Sabril® 500 mg ftbl, 500mg lösl. Pulver

• HWZ: 29h
• IND
  • streng zu setzen, da NW Gesichtsfeldausfälle (30%)
  • nur AD-On bei Therapierefraktären Epilepsien
  • Ausnahme: West-Syndrom (invantile Spasmen), hier auch als Monotherapie
  • nach einigen Monaten kann kompletter Wirkungsverlust eintreten
  • keine Verwendung bei generalisierten Anfällen, insbes. Absencen, da Verschlechterung möglich.
• mittlere Dosis: 20 – 40mg/kgKG/d
• therapeutische Plasmaspiegel:
  • keine Beziehung des Serumspiegels zur Wirksamkeit
  • Bestimmung nicht erforderlich
• Therapiebeginn
  • Initial 500mg
  • alle 3d 500mg mehr
  • mittlere Dosis: 3000mg
    • Verteilung auf 1 – 2x/d. Zeit bis zum Fließgleichgewicht 1 – 3d.
• Therapieende
  • nicht abrupt absetzen
  • alle 4 Wochen 500mg weniger
• Nebenwirkungen
  • Gesichtsfeldausfälle bei bis zu 30% der Pat. (teils schwer)
  • Im Tierversuch reversible Myelinschäden –  klinisch bisher nicht bestätigt
  • Schwindel, Kopfschmerz, Diplopie
  • Müdigkeit
  • Gewichtszunahme
  • paranoide Psychose, Depression
• Kontraindikation
  • Psychotische Erkrankung in der Anamnese, kleine generalisierte Anfälle.
• Kontrollen
  • regelm. Transaminasen, BB